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非索非那定關(guān)鍵中間體合成的新工藝

摘要:非索非那定作為新一代的抗組胺藥物,具有無鎮(zhèn)靜、無嗜睡作用,4-{1-羰基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基}-α,α-二甲基苯乙酸甲酯作為非索非那定合成中的關(guān)鍵中間體,是以氯代叔丁基苯為起始原料,經(jīng)親核取代反應(yīng),付-克?;?水解,氧化、甲基化和N-烷基化反應(yīng)后而最終得到的目標(biāo)產(chǎn)物,總收率:57.94%,化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR和MS確證。該路線原料廉價易得,操作簡單,環(huán)境污染小,可實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。

關(guān)鍵詞:
  • 非索非那定  
  • 拮抗劑  
  • 合成  
  • 中間體  
作者:
安敏; 賈瑋; 李博濤; 鄧洪麗
單位:
西安萬隆制藥股份有限公司; 陜西西安710019
刊名:
化工與醫(yī)藥工程

注:因版權(quán)方要求,不能公開全文,如需全文,請咨詢雜志社

化工與醫(yī)藥工程雜志由中石化上海工程有限公司主辦,中國石油化工集團(tuán)有限公司主管的學(xué)術(shù)刊物,國內(nèi)刊號為:31-2101/TQ。創(chuàng)辦于1980年,雙月刊,在全國同類期刊中發(fā)行數(shù)量名列前茅。其主要欄目有:化工工藝與工程、信息、封一介紹、醫(yī)藥工藝與工程、醫(yī)藥工藝與工程、裝備應(yīng)用與研究、綜述與專論等。