摘要:非索非那定作為新一代的抗組胺藥物,具有無鎮(zhèn)靜、無嗜睡作用,4-{1-羰基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基}-α,α-二甲基苯乙酸甲酯作為非索非那定合成中的關(guān)鍵中間體,是以氯代叔丁基苯為起始原料,經(jīng)親核取代反應(yīng),付-克?;?水解,氧化、甲基化和N-烷基化反應(yīng)后而最終得到的目標(biāo)產(chǎn)物,總收率:57.94%,化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR和MS確證。該路線原料廉價易得,操作簡單,環(huán)境污染小,可實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。
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