摘要:考察了利福霉素噁嗪與1-氨基-4-甲基哌嗪的摩爾比、濃度、時間和溫度等對縮合反應(yīng)的影響,探究了縮合反應(yīng)的機(jī)理,并得到相關(guān)動力學(xué)數(shù)據(jù),為利福平合成工藝的優(yōu)化提供理論依據(jù)。結(jié)果表明,利福霉素噁嗪與1-氨基-4-甲基哌嗪適宜的摩爾比為1:2;濃度對反應(yīng)影響較小;反應(yīng)時間越長或溫度越高,利福霉素噁嗪的轉(zhuǎn)化率和利福平的收率增加??s合反應(yīng)分兩步進(jìn)行,首先噁嗪開環(huán)生成中間產(chǎn)物,而后由哌嗪取代中間產(chǎn)物上的側(cè)鏈,生成利福平。采用二級串聯(lián)反應(yīng)動力學(xué)模型對實驗數(shù)據(jù)進(jìn)行擬合,得到噁嗪開環(huán)反應(yīng)的活化能為45.10 kJ×mol^-1,側(cè)鏈取代反應(yīng)的活化能為75.67 kJ×mol^-1。
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